布雷默浪丹PT141，又称布美诺肽，其用于治疗女性性功能障碍药物，PT-141已在给药于正常绝经前妇女的Ⅰ期临床试验中显现阳性结果。PT141通过激活大脑中的内源性途径来调节性欲和性反应，帮助伴有低活跃性性欲障碍况的绝经前女性保持正常性欲。
基础信息 英文名称：Bremelanotide、PT-141、PT141 Acetate 中文名称：布雷默浪丹、布美诺肽 氨基酸序列：Ac-Nle-c [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH 单字母序列：Ac-Nle-c[D-H-R-W-K]-OH（环肽核心五肽） 三字母序列：Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH 分子量：1025.063 分子式：C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ 等电点（pI）：预测值约为9.7（基于氨基酸组成推算） CAS号：189691-06-3结构信息展开剩余76%PT-141是一种人工合成的环状七肽衍生物，分子结构核心为环化的五肽片段（Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys），N端连接乙酰化的正亮氨酸（Ac-Nle），C端为游离羟基。其结构特点包括：
含有非天然D型苯丙氨酸（D-Phe），增强了对体内酶解的耐受性，延长生物半衰期 环状结构通过肽键闭环形成，稳定了分子三维构象，提高了对靶点受体的选择性结合能力 分子整体呈紧凑的空间结构，有利于穿越血脑屏障发挥中枢作用作用机理PT-141作为黑皮质素受体（MCRs）激动剂，主要通过以下途径发挥作用：
中枢调节通路：通过血脑屏障后，特异性激活下丘脑和边缘系统中的黑皮质素4受体（MC4R），触发促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌，进而调节下丘脑-垂体-性腺轴功能 神经递质调控：影响多巴胺、去甲肾上腺素等神经递质的释放，增强性唤起相关神经通路的信号传递 区别于传统药物：与作用于外周血管的PDE5抑制剂不同，PT-141直接作用于中枢神经系统，从源头调节性欲和性反应研究进展临床应用方向：
2019年6月获FDA批准上市，用于治疗绝经前女性的获得性、广义性性欲减退障碍（HSDD） 临床研究显示对男性勃起功能障碍（ED）有显著疗效，尤其适用于对PDE5抑制剂无响应的患者 潜在应用领域包括精神性性功能障碍、下丘脑性闭经等疾病的辅助治疗药理研究突破：
发现其对MC1R也有一定激活作用，但不会导致皮肤色素沉着（区别于母体化合物Melanotan II） 药代动力学研究表明，经鼻腔给药后15-30分钟即可达到血药浓度峰值，生物利用度约为10% 长期给药未发现明显耐受性和依赖性，安全性良好溶解保存方法溶解方式：
优先选用无菌注射用水溶解，浓度建议控制在1-10mg/ml 可使用DMSO或甲醇作为助溶剂（浓度≤10%），再用生理盐水稀释至工作浓度 水溶液在超声辅助下可提高溶解效率保存条件：
未开封样品：-20℃冷冻干燥、避光保存，有效期可达24个月 已溶解溶液：分装后-80℃保存，避免反复冻融，建议1个月内使用完毕 工作液：4℃避光保存，24小时内使用相关多肽 Melanotan II：PT-141的母体化合物，具有促黑素生成和性唤起双重作用 α-MSH：内源性黑皮质素，PT-141的天然模板分子 Setmelanotide：同属黑皮质素受体激动剂，用于治疗罕见肥胖症 Bremelanotide类似物：正在研究的新一代衍生物，具有更高的受体选择性和生物利用度相关文献 Pfaus J, et al. Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function. J Sex Med. 2007 Nov;4 Suppl 4:269-79. Molinoff PB, et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003 Jun;994:96-102. US FDA. Approval Letter for Vyleesi (bremelanotide) Injection. 2019 Jun 21. Duvall S, et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women: a randomized controlled trial. JAMA. 2016 Jul 19;316(3):289-300.发布于：上海市股票配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
